INTERAZIONE FARMACO-BIOMOLECOLE

Crediti: 
12
Sede: 
PARMA
Anno accademico di offerta: 
2021/2022
Responsabile della didattica: 
Semestre dell'insegnamento: 
Primo Semestre
Anno di corso: 
1
Lingua di insegnamento: 

Italiano

L'insegnamento è suddiviso nei seguenti moduli didattici: 

Obiettivi formativi

Il corso si prefigge di fornire gli strumenti fondamentali per interpretare,
attraverso modelli termodinamici, l’interconversione dell’energia nei
sistemi cellulari (bioenergetica) e l’interazione tra ligandi e
macromolecole biologiche. Verranno discusse la basi molecolari della
formazione di complessi macromolecolari tra proteine e ligandi e le basi
biochimiche dell'azione dei farmaci.

Contenuti dell'insegnamento

Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Termodinamica applicata ai sistemi biologici.
- Equilibri di fase nelle sostanze pure.
- Macromolecole in soluzione.
- Equilibri in soluzione.
- Bioenergetica.
- Forze intermolecolari.
- Sistemi colloidali.
- Vettori non virali per terapia genica.

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Bruno
- Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico.
- Proprietà di legame delle proteine.
- Gli enzimi come bersaglio di farmaci.
- La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia.
- I recettori come target di farmaci.
- I farmaci ricombinanti.

Programma esteso

Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Termodinamica applicata ai sistemi biologici: calore, lavoro ed energia - prima legge della termodinamica. Seconda legge della termodinamica: Entropia, energia libera ed equilibrio. Termochimica. I Calorimetri. Interpretazione molecolare delle grandezze termodinamiche. Cenni di termodinamica statistica.

- Equilibri di fase nelle sostanze pure: diagrammi di fase, regola delle fasi di Gibbs.

- Macromolecole in soluzione: quantità molari parziali, il potenziale chimico, soluzioni ideali e non ideali. Applicazione del potenziale chimico agli equilibri di membrana: condizione di equilibrio attraverso una membrana, equilibrio di dialisi, pressione osmotica, potenziale di membrana.

- Equilibri in soluzione: termodinamica delle reazioni chimiche in soluzione. Interazioni tra macromolecole, equilibri di legame, curve di legame, cooperatività.

- Bioenergetica: fenomeni di trasporto attraverso una membrana, reazioni esoergoniche ed endoergoniche, reazioni accoppiate.

- Forze intermolecolari: forze di van der Waals, legame a idrogeno, interazione idrofobica.

- Sistemi colloidali: definizione e classificazione, tensione superficiale, teoria DLVO. I tensioattivi: struttura e classificazione. Micelle e liposomi.

- Vettori non virali per terapia genica: transfezione genica con metodi non virali. Nuovi vettori non virali in terapia genica: tensioattivi cationici.

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Bruno
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico

• Proprietà di legame delle proteine

• Catalisi enzimatica

• I recettori intracellulari

• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)

• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca

• I recettori associati a tirosina chinasi

• I recettori ad attività guanilato-ciclasica

• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
o Enzimi come bersaglio di farmaci: razionale della loro inibizione
o Inibitori reversibili
o Inibitori irreversibili
o Inibitori tight-binding e slow-binding
o I FANS
o L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV

• I trasportatori di membrana

• Cenni ai farmaci ricombinanti e ai sistemi per la loro produzione

Bibliografia

Moodulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- K.E. Van Holde, W. C. Johnson, P.S. Ho Principles of Physical Biochemistry, Pearson, Prentice Hall
- P. Atkins, J. De Paula, Chimica Fisica Biologica 1, Zanichelli, Bologna
- P. Atkins, J. De Paula, Elememti di Chimica Fisica, Zanichelli, Bologna
- P. Atkins, J. De Paula, Chimica Fisica, Zanichelli, Bologna.
- David G. Nicholls Bioenergetics Academic press, inc.
- Rassegne scientifiche su argomenti specifici

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Bruno
- Materiale fornito dal docente scaricabile dal Portale Elly contenente copie delle
diapositive e articoli scientifici selezionati.
- David L. Nelson, Michael M. Cox I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 5 ed, ZANICHELLI.
- Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.

Metodi didattici

Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Durante le lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali, si presenteranno i concetti fondamentali della chimica fisica con particolare enfasi alle applicazioni biologiche .

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. S. Bruno
- Lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali

Il corso sarà svolto tramite lezioni frontali sia in presenza (in aula) che in telepresenza (in sincrono-streaming) mediante il supporto della piattaforma Teams. In tal modo verrà preservata la possibilità di interagire in tempo reale con il Docente sia in presenza che a distanza.
Le lezioni si svolgeranno con ausilio di materiale iconografico raccolto in presentazioni che saranno messe a disposizione degli studenti sulla piattaforma Elly (https://elly.medicina.unipr.it).

Modalità verifica apprendimento

L'accertamento del raggiungimento degli obbiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente peri i due moduli nelle sessioni d’esame.
Le domande riguarderanno il contenuto dei corsi saranno finalizzate alla verifica del grado di conoscenza e della comprensione dei contenuti da parte degli studenti in relazione agli obiettivi formativi previsti.
La votazione finale dell’esame sarà data dalla media delle votazioni ottenute nei singoli moduli.

Qualora a causa del perdurare dell'emergenza sanitaria fosse necessario adottare la modalità a distanza per gli esami di profitto, si procederà come segue:
interrogazioni orali a distanza, mediante la piattaforma Teams (guida http://selma.unipr.it/).
Gli Studenti con DSA/BSE devono preventivamente contattare Le Eli-che: supporto per studenti con disabilità, D.S.A., B.E.S. (https://sea.unipr.it/it/servizi/le-eli-che-supporto-studenti-con-disabil...)