INTERAZIONE FARMACO-BIOMOLECOLE

Crediti: 
12
Sede: 
PARMA
Anno accademico di offerta: 
2018/2019
Semestre dell'insegnamento: 
Primo Semestre
Lingua di insegnamento: 

Italiano

L'insegnamento è suddiviso nei seguenti moduli didattici: 

Obiettivi formativi

Il corso si prefigge di fornire gli strumenti fondamentali per interpretare,
attraverso modelli termodinamici, l’interconversione dell’energia nei
sistemi cellulari (bioenergetica) e l’interazione tra ligandi e
macromolecole biologiche. Verranno discusse la basi molecolari della
formazione di complessi macromolecolari tra proteine e ligandi e le basi
biochimiche dell'azione dei farmaci.

Contenuti dell'insegnamento

Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Termodinamica applicata ai sistemi biologici.
- Equilibri di fase nelle sostanze pure.
- Macromolecole in soluzione.
- Equilibri in soluzione.
- Bioenergetica.
- Forze intermolecolari.
- Sistemi colloidali.
- Vettori non virali per terapia genica.

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. B. Campanini
- Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico.
- Proprietà di legame delle proteine.
- Gli enzimi come bersaglio di farmaci.
- La terapia dell’HIV e i FANS come esempi dell’impiego di inibitori enzimatici in terapia.
- I recettori come target di farmaci.
- I farmaci ricombinanti.

Programma esteso

Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Termodinamica applicata ai sistemi biologici: calore, lavoro ed energia - prima legge della termodinamica. Seconda legge della termodinamica: Entropia, energia libera ed equilibrio. Termochimica. I Calorimetri. Interpretazione molecolare delle grandezze termodinamiche. Cenni di termodinamica statistica.

- Equilibri di fase nelle sostanze pure: diagrammi di fase, regola delle fasi di Gibbs.

- Macromolecole in soluzione: quantità molari parziali, il potenziale chimico, soluzioni ideali e non ideali. Applicazione del potenziale chimico agli equilibri di membrana: condizione di equilibrio attraverso una membrana, equilibrio di dialisi, pressione osmotica, potenziale di membrana.

- Equilibri in soluzione: termodinamica delle reazioni chimiche in soluzione. Interazioni tra macromolecole, equilibri di legame, curve di legame, cooperatività.

- Bioenergetica: fenomeni di trasporto attraverso una membrana, reazioni esoergoniche ed endoergoniche, reazioni accoppiate.

- Forze intermolecolari: forze di van der Waals, legame a idrogeno, interazione idrofobica.

- Sistemi colloidali: definizione e classificazione, tensione superficiale, teoria DLVO. I tensioattivi: struttura e classificazione. Micelle e liposomi.

- Vettori non virali per terapia genica: transfezione genica con metodi non virali. Nuovi vettori non virali in terapia genica: tensioattivi cationici.

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. B. Campanini
• Definizione di farmaco e di bersaglio farmacologico

• Proprietà di legame delle proteine

• Catalisi enzimatica

• I recettori intracellulari

• Recettori associati alle proteine G (GPCRs)

• Recettori ad attività Tyr-chinasica intrinseca

• I recettori associati a tirosina chinasi

• I recettori ad attività guanilato-ciclasica

• L’inibizione enzimatica nella scoperta di farmaci:
o Enzimi come bersaglio di farmaci: razionale della loro inibizione
o Inibitori reversibili
o Inibitori irreversibili
o Inibitori tight-binding e slow-binding
o I FANS
o L’inibizione enzimatica nella terapia dell’HIV

• I trasportatori di membrana

• Cenni ai farmaci ricombinanti e ai sistemi per la loro produzione

Bibliografia

Moodulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- K.E. Van Holde, W. C. Johnson, P.S. Ho Principles of Physical Biochemistry, Pearson, Prentice Hall
- P. Atkins, J. De Paula, Chimica Fisica Biologica 1, Zanichelli, Bologna
- P. Atkins, J. De Paula, Elememti di Chimica Fisica, Zanichelli, Bologna
- P. Atkins, J. De Paula, Chimica Fisica, Zanichelli, Bologna.
- David G. Nicholls Bioenergetics Academic press, inc.
- Rassegne scientifiche su argomenti specifici

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. B. Campanini
- Materiale fornito dal docente scaricabile dal Portale Elly contenente copie delle
diapositive e articoli scientifici selezionati.
- David L. Nelson, Michael M. Cox I PRINCIPI DI BIOCHIMICA DI LEHNINGER 5 ed, ZANICHELLI.
- Copeland R. Evaluation of enzyme inhibition in drug discovery, Wiley.

Metodi didattici

Modulo di Chimica Fisica Biologica (6 CFU) Prof. C. Compari
- Durante le lezioni orali si presenteranno i concetti fondamentali della chimica fisica con particolare enfasi alle applicazioni biologiche è prevista inoltre una visita ai laboratori di chimica fisica del Dipartimento di Farmacia al fine di far vedere agli studenti le tecniche di cui si è discusso a lezione.

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. B. Campanini
- Lezioni orali integrate con ausili informatici e multimediali

Modalità verifica apprendimento

La votazione finale dell’esame sarà data dalla media delle votazioni ottenute nei singoli moduli.

Modulo di Chimica Fisica Biologica (5 CFU) Prof. C. Compari
Durante il corso sono previste 2 prove scritte in itinere, il cui esito positivo comporta il superamento del modulo con votazione che sarà una media delle due prove, in alternativa l’accertamento del raggiungimento degli obbiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente al modulo di biochimica farmaceutica nelle sessioni d’esame.
Per quanto riguarda sia la prova scritta che orale le domande saranno domande aperte riguardanti il contenuto del corso finalizzate alla verifica del grado di conoscenza e della comprensione dei contenuti da parte degli studenti in relazione agli obiettivi formativi previsti.
Se l’esito dell’esame sarà positivo (almeno 18/30) la votazione ottenuta concorrerà alla votazione finale dell’esame di Interazione Farmaco biomolecole, ossia farà media con la votazione ottenuta nel modulo di biochimica farmaceutica

Modulo di Biochimica Farmaceutica (6 CFU) Prof. B. Campanini
Durante il corso sono previste 2 prove scritte in itinere, il cui esito positivo comporta il superamento del modulo con votazione che sarà una media delle due prove. In alternativa l’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso prevede un esame orale contestualmente al modulo di Chimica Fisica Biologica nelle sessioni d’esame.